哺乳动物有一套复杂的防御系统，保护自己不受有毒物质和病原体的侵害，其中一部分防御反应就是淋巴细胞经诱导产生特异的蛋白，这些蛋白可以在其他免疫系统蛋白的帮助下与外来物质结合，并抵消其生物学功能这些特异的蛋白，就是抗体（antibody）；相对于抗体，诱发产生抗体的外来物质即抗原（antigen）。人类对抗体的研究最早可以追溯到19世纪末，但对抗体结构的认识直到20世纪50年代后期才更为深入和透彻。抗体分子作为具有多种生物效应的蛋白质分子，在疾病的诊断和治疗方面具有重要意义，尤其是在疾病治疗方面具有巨大的应用前景，目前在临床上被成功应用于治疗肿瘤、自身免疫性疾病、感染性疾病及移植排斥反应等。治疗性抗体的发展经历了从多克隆抗体到单克隆抗体，进而到基因工程抗体3个阶段。
由于一个抗原通常都有几个不同的抗原决定簇，而每个免疫淋巴细胞可能产生一种针对某一个抗原决定簇的抗体，因而由同一抗原而产生的不同的抗体统称为多克隆抗体。由于一个抗原中某些抗原决定簇是免疫反应的强激发剂，而有时又出现同一抗原上其他的抗原决定簇可激发更强烈的免疫反应的情况，因此多克隆抗体的效价都各不相同，这种效价的变化直接影响到了抗体检测的效果。于是人们认识到要把抗体应用于临床诊断或是治疗，必须要制备单一类型的只对某一特定抗原决定簇的抗体分子，也就是单克隆抗体。基因工程抗体是以基因工程为上游技术平台制备的治疗性抗体的总称。早期制备的抗体均为鼠源抗体，临床应用时对人是异种抗原，重复注射可使人产生抗鼠抗体，从而减弱或失去疗效，并增加了超敏反应发生的可能性。在20世纪80年代早期，人们开始利用基因工程制备抗体，以降低和消除鼠源抗体的免疫原性及其功能。目前多采用人抗体的部分氨基酸序列代替某些鼠源性抗体的序列，这种经修饰制备的基因工程抗体，称为第三代抗体，主要包括嵌合抗体、人源化抗体、完全人源抗体、单链抗体、双特异性抗体等。
从美国FDA批准第一个治疗性抗体上市到今天，治疗性抗体年销售额突飞猛进，已经成为整个生物制药领域的生力军和中坚力量，得到了无数专家与企业的重视。治疗性抗体为人类与各种疾病进行抗争，不断提高健康水平和生活质量做出了突出的贡献。